主分子即是包合材料,对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性

近日,记者从正邦集团获悉,历时2年研制开发的“复方替米考星包合物及其制备方法”国家知识产权局颁发的发明专利证书。这是正邦集团旗下的民星药业公司5年内获得的第15件专利。

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替米考星自上市以来,研究证实其对蓝耳病毒的作用明显,使替米考星受到追捧,但在实际的应用中,很多猪场并没有见到明显的效果。让我们全面了解一下替米考星,来达到合理使用的目的。

替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用类抗生素,其对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用。对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性,主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。

替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素,与泰乐菌素、泰万菌素同属大环内酯类。对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。不良反应主要是心脏毒性致死。

目前,市场上的替米考星给药剂量及吸收速率低,药物浓度不稳定,味苦,易减少畜禽食欲。民星药业公司自行研发出的替米考星新型载体、制剂或复方能够有效克服上述局限性。

  1. 抗菌后效应

据介绍,新型载体具独特的替米考星包合技术,将分子包藏在另一种分子的空穴结构内。这种包合物是由主分子和客分子两种组分组成,主分子即是包合材料,具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。药物经包合后具有可提高药物稳定性的优势。

目前已有多项体外试验研究发现,替米考星对巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、链球菌等具有显著的抗菌后效应。且替米靠性考星的抗菌后效应比泰乐菌素与阿普拉霉素要强,当以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏杆菌与胸膜肺炎放线杆菌时,替米考星的抗菌后效应可长达8小时。
替米考星诱导嗜中性粒细胞凋亡(程序性细胞死亡:PCD),减少嗜中性粒细胞坏亡所造成的组织破坏,具有抗炎特性。

同时,包合技术可延缓药物的氧化和水解,提高药物稳定性。此外,对药物进行包合后可得到包合固体,具有防止挥发性成分挥发的优点,提高产品质量。该药物改善了口感,降低药物刺激、毒副作用和增加动物用药的顺应性。

2.替米考星对蓝耳病毒复制的影响

民星药业自成立以来,坚持走科技创新兴企之路,加大研发投入,增强自主创新能力,研发成果逐步形成了自主的知识产权和核心技术。公司研发人员发挥集体和个人的聪明才智,既充分利用他人现有专利技术成果,又不侵犯其专利保护范围,在现有先进性技术成果基础上,创造出有中国特色的新的专利技术和产品。

替米考星可靶向聚集于肺泡巨噬细胞,而肺泡巨噬细胞也是蓝耳病毒的主要宿主细胞。多项研究表明:替米考星对蓝耳病病毒的复制具有抑制作用。Yijun
Du等人发现替米考星可抑制猪肺泡巨噬细胞中的欧洲型与美洲型蓝耳病毒复制。使欧洲型蓝耳病毒的复制降低为1/43,而美洲型蓝耳病毒的复制降低为1/14,替米考星对欧洲型蓝耳病毒的作用更强。

公司获得的发明专利涉及到产品处方、工艺等核心技术,是技术研发人员近几十年的科技攻关成果。民星药业把企业发展的基点放在技术创新,特别是在发展具有自主知识产权,拥有核心技术的基础上,充分发挥知识产权在激励和保障创新的作用,加快建设企业为主体,市场为导向,产学研紧密结合的创新体系,提高企业整体素质,着力推进科技成果向生产力转化的速度。

Molitor等人发现:替米考星可剂量依赖性的抑制蓝耳病毒的复制。替米考星单独作用于蓝耳病毒时,对蓝耳病病毒的活性没有任何影响,但肺泡巨噬细胞与替米考星先作用后,再接种蓝耳病病毒时,蓝耳病病毒的复制将被影响,且具有剂量依赖性。

知识产权是一个企业的核心竞争力,体现了企业的实力和技术水平。发明专利的取得是公司落实研发驱动战略的成果,公司将继续发挥自主创新优势,为未来发展储备技术和产品资源。

研究还证实,当猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪2型圆环病毒同时感染时能减少猪体内巨噬细胞的数量,同时降低其免疫功能,而这时投给替米考星,则会协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。

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上述体外试验均证明:替米考星可能被用于蓝耳病的预防或早期防控。

3.替米考星对继发性肺炎的作用

3.1 副猪嗜血杆菌病

目前多个国家将替米考星预混剂注册用于副猪嗜血杆菌的防控与治疗。体外抑菌试验证明:替米考星对副猪嗜血杆菌的最小抑菌浓度≤1
mg/mL[,对中国本地分离的110株副猪嗜血杆菌100%敏感。MacInnes等人对蓝耳阳性稳定的保育猪群,人工气雾感染5型副猪嗜血杆菌,攻毒8天后,未加药组100%出现典型副猪临床症状或死亡,而攻毒前1周添加200g/T饲料替米考星组仅有48%出现临床症状,添加400g/T饲料替米考星组仅有15%出现临床症状,饲料中添加替米考星显著降低了保育猪副猪嗜血杆菌的感染。

3.2 传染性胸膜肺炎

我国已经注册批准将替米考星用于传染性胸膜肺炎的防控。体外试验证实:替米考星对胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为8
mg/mL,胸膜肺炎放线杆菌对替米考星敏感。G Hoflack等人对比了的替米考星(400
mg/kg 饲料,拌料使用)与长效土霉素(20
mg/kg体重,肌肉注射)在治疗临床发病的传染性胸膜肺炎时的效果发现:与长效土霉素相比,替米考星组的新增病例显著减少,猪只日增重与料肉比均有显著的改善,治疗效果优于注射土霉素。G.S.
Allison等人报道,对生长育肥猪全群使用300
mg/kg饲料的替米考星可净化猪群的传染性胸膜肺炎。但N.
Fittipaldi等人发现对传染性胸膜肺炎阳性的猪群以400
mg/kg饲料的剂量连续添加替米考星30天,可使扁桃体表面的冲洗液达到胸膜肺炎放线杆菌PCR检测阴性,但无法确保扁桃体深层组织内也是APPPCR检测阴性。是否能够使用替米考星作传染性胸膜肺炎的全群净化尚需要进一步的研究。

3.3 支原体肺炎

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